Salute e malattia
1. Miglioramento della funzione GABA :I barbiturici potenziano l'attività del GABA, un neurotrasmettitore inibitorio primario nel cervello. Il GABA normalmente riduce l'eccitabilità neuronale iperpolarizzando i neuroni, rendendo più difficile per loro attivare potenziali d'azione. I barbiturici aumentano le azioni inibitorie del GABA legandosi a siti specifici sui recettori GABAA e migliorando l'afflusso di ioni cloruro.
- _Effetto_:il risultato complessivo dell'aumento dell'attività GABAergica è una diminuzione della frequenza di attivazione dei neuroni in tutto il sistema nervoso centrale, con conseguente effetto depressivo generale.
2. Inibizione della neurotrasmissione eccitatoria :Oltre a potenziare l'attività del GABA, i barbiturici possono bloccare direttamente gli effetti dei neurotrasmettitori eccitatori, come il glutammato, su alcuni recettori nel cervello.
- _Effetto_:Riducendo i segnali eccitatori, i barbiturici sopprimono ulteriormente l'attività dei neuroni nel sistema nervoso centrale, contribuendo ai loro effetti depressivi.
3. Modulazione del canale ionico voltaggio-dipendente :I barbiturici alterano la funzione dei canali ionici voltaggio-dipendenti nella membrana neuronale, principalmente i canali del sodio e del potassio coinvolti nei potenziali d'azione.
- _Effetto_:inibiscono i canali del sodio, rendendo più difficile per i neuroni generare potenziali d'azione e migliorano l'attività dei canali del potassio, facilitando l'efflusso degli ioni potassio e riducendo ulteriormente l'eccitabilità neuronale.
4. Riduzione del tasso metabolico cerebrale :I barbiturici causano anche una diminuzione del tasso metabolico cerebrale, compreso il consumo di ossigeno e l'utilizzo del glucosio nel cervello.
- _Effetto_:Ciò provoca una depressione generalizzata dell'attività cerebrale e una riduzione delle richieste energetiche complessive del tessuto neurale.
Queste azioni dei barbiturici sui neurotrasmettitori, sui canali ionici e sul metabolismo cellulare del cervello contribuiscono alla loro vasta gamma di effetti, tra cui sedazione, ipnosi, anestesia, riduzione delle convulsioni e persino depressione respiratoria a dosi più elevate. Tuttavia, a causa del loro potenziale uso improprio, abuso e del rischio di overdose, i barbiturici vengono raramente prescritti nella pratica medica moderna.
Cervello Sistema Nervoso