Struttura chimica di Alprostadil

Primo isolato nel 1957 dalle ghiandole della prostata pecora , Alprostadil è ormai noto in natura in molti tessuti del corpo umano . Synthetic Alprostadil ha trovato impiego come farmaci così , utile per una varietà di scopi perché provoca la dilatazione dei vasi sanguigni . Alprostadil come un farmaco
effetto medico primario di Alprostadil si rilassa i vasi sanguigni .

Alprostadil è meglio conosciuto come un trattamento per la disfunzione erettile , ed è stato anche indagato per l'uso in disturbi dell'eccitazione sessuale femminile . E 'meno noto che alprostadil è stato a lungo utilizzato terapeuticamente nei bambini con cardiopatia congenita . Tutte le attuali applicazioni mediche di alprostadil derivano dalla sua capacità di rilassare la muscolatura liscia e causare vasodilatazione , o allargamento dei vasi sanguigni .
Le prostaglandine
come fratelli , membri della famiglia delle prostaglandine condividere alcuni tratti - ma possono agire in modo molto diverso .

Alprostadil è il nome commerciale di prostaglandina E1 , solo una prostaglandina in una famiglia di ( grassi ) molecole a base di lipidi . Le prostaglandine hanno un ampio spettro di effetti biologici sul sistema cardiovascolare , muscolo liscio e il sangue , ma tutti condividono una somiglianza di famiglia strutturale : " . Code ", un anello a cinque membri trailing due catene di carbonio o Ogni prostaglandina è composto da una catena di 20 - carbonio modificato . Caratteristiche strutturali
di Alprostadil
anello a cinque membri di Alprostadil è spesso raffigurato come un pentagono con un carbonio ad ogni punto . anello a cinque - carbonio

Alprostadil è decorato con un gruppo idrossile ( un ossigeno con idrogeno pendente) e un gruppo carbossilico ( un doppio ossigeno legato all'anello ) . Questi due gruppi si trovano su diversi atomi di carbonio , con un carbonio unfunctionalized tra loro. Il carbonio dell'anello sull'altro lato del gruppo ossidrile è attaccato alla coda " alchile " , che ha otto carboni utente con un doppio legame tra i due atomi di carbonio più vicini l'anello e un altro gruppo idrossi iniziale del terzo carbonio dall'anello . Altra coda di alprostadil , legato al carbonio sull'altro lato del gruppo idrossile , è lunga sette atomi di carbonio e ha un gruppo acido che si trova al suo capolinea . Altri prostaglandine sportivi diversi gruppi funzionali e delle diverse distribuzioni di doppi legami , che li permeano con le loro diverse attività biologiche .
Perché è importante struttura ?
Piccoli cambiamenti strutturali in grado di produrre effetti opposti .

Ci sono almeno nove recettori prostaglandine noti che riconoscono molecole in questa famiglia e causano reazioni fisiologiche in risposta . La struttura di Alprostadil è ciò che permette di adattarsi , come una chiave in una serratura , in alcuni recettori delle prostaglandine e produrre la vasodilatazione che è il suo effetto medica primaria . Altri prostaglandine , solo leggermente diversi nella struttura , possono legarsi ad altri recettori per produrre vasocostrizione - l'effetto opposto
Alprostadil nel Corpo
Alprostadil ha una breve durata nel corpo . .

Come altre prostaglandine , Alprostadil è sintetizzato enzimaticamente nel corpo da acido grasso derivato dell'acido arachidonico essenziale . La sua durata fisiologica è breve , prendendo solo 5 a 15 minuti per il 50 per cento di esso a degradare , perché il gruppo ossidrile sulla coda alchile , indispensabile per le sue proprietà di legame del recettore , è molto sensibile all'ossidazione . Per questo motivo , per la disfunzione erettile Alprostadil viene iniettato localmente nel pene anzichè assunto come una pillola . Quando viene utilizzato per via sistemica , deve essere infusa continuamente per mantenere il suo effetto .