Che cosa è un sintetico Purina analogico

? Un analogo purinico sintetico è un farmaco che imita un elemento costitutivo del DNA per diventare incorporato nel DNA delle cellule che causano la malattia , poi interferendo con la sintesi del DNA . Questa classe di farmaci ha trovato applicazioni cliniche nel trattamento di tumori del sangue e infezioni virali . Purine e Purina Analoghi

DNA è codificato in quattro molecole chiamate nucleotidi . Due di questi nucleosidi sono derivati ​​da un singolo composto anello di carbonio chiamato pyrimadine , e gli altri due sono derivati ​​da una più grande, composto di due anelli chiamato purine . Adenina e guanina , le basi puriniche - derivato , sono collettivamente indicati semplicemente come basi puriniche " "; un analogo purinico sintetico è una molecola sintetizzato artificialmente che è simile a una di queste basi ma fondamentalmente differente . Pyrimadine analoghi sintetici anche esistere e avere proprietà terapeutiche po 'diverse da quelle degli analoghi delle purine .
Meccanismo d'azione

nucleosidi purinici sintetica , una volta incorporato nel DNA la replica , interferire con l'attività di uno o più enzimi che continuano il processo di replica . L'attività anti - cancro di questi farmaci dipende dal fatto che le cellule tumorali crescono più velocemente rispetto alle cellule sane e quindi occupano più del analogico - DNA inibendo rispetto alle cellule sane . Gli enzimi presenti nelle cellule tumorali possono anche avere mutazioni che li rendono meno selettivi di quelli nelle cellule sane . Analoghi delle purine attivi antivirali possono trarre vantaggio dalle differenze enzimatiche tra cellule umane e virus per una migliore specificità . Dal momento che questi farmaci rallentano la sintesi del DNA nelle cellule malate , ma non invertire la malattia , analoghi delle purine sintetici sono tipicamente utilizzati in combinazione con altre terapie .
Cancer Therapy

fludarabina e cladribina sono analoghi delle purine sintetici in cui un atomo di carbonio è stato sostituito da un atomo di fluoro o cloro . Questa sostituzione permette loro di essere incorporati nel DNA ma interrompe ulteriore replicazione del DNA . Questi farmaci sono utilizzati nel trattamento di linfomi e leucemie . Anche se diversi candidati sono stati testati , senza analogo purinico sintetico è stato ancora efficace nel trattamento di tumori solidi .

Infezioni virali

Tutti i nucleosidi naturali hanno un gruppo di zuccheri collegato che è fondamentale per il corretto inserimento del nucleoside nel DNA . Diversi analoghi delle purine sintetica in cui il gruppo zucchero è stato alterato sono efficaci nell'inibire la replicazione del DNA virale . Acyclovir ei suoi nuovi fratelli valaciclovir e famciclovir sono efficaci nel trattamento di virus herpes simplex ( HSV ) . Ganciclovir è usato per trattare alcune infezioni opportunistiche nei pazienti affetti da AIDS , mentre defovir è un trattamento standard per l'infezione da epatite B . Tenofovir è uno dei numerosi analoghi delle purine antivirali utilizzati come parte del trattamento anti-HIV regimi; molti altri sono in fase di sviluppo

tossicità

analoghi delle purine sintetici sono di vitale importanza . classe di farmaci per il trattamento di condizioni che non hanno altri trattamenti efficaci . Tuttavia, gli effetti collaterali di questi composti - DNA inibendo possono essere gravi e includere problemi con il sistema nervoso , muscolo cardiaco , fegato e pancreas . Questa risposta multi- sistema sembra essere causa di danni ai mitocondri , in cui viene generata l'energia per la cellula .